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Intrinsische Aktivität
Die intrinsische Aktivität (engl.: Intrinsic Activity) ist ein Maß für die Wirkstärke, die Zellfunktion zu ändern, die aus der Bindung eines Liganden an einen Rezeptor resultiert. Dieses Maß ist ein wichtiger Parameter in der Pharmakodynamik.
Erreicht ein Ligand (z. B. ein Arzneistoff) seinen Wirkort, so bindet er an den dortigen Rezeptor an und bildet mit ihm einen Ligand-Rezeptor-Komplex. Während die Affinität ein Maß für die Bindungsstärke zwischen den Bindungspartnern ist, stellt die intrinsische Aktivität ein Maß für die Stärke des Effekts, der aus dieser Bindung resultiert, dar.
Die Berechnung der intrinsischen Aktivität erfolgt nach der Formel I\!A = \frac{W_{max}}{E_{max}}, wobei IA die intrinsische Aktivität, Wmax die Maximalwirkung des Agonisten und Emax der theoretische Maximaleffekt ist. Der Wert der intrinsischen Aktivität liegt also stets zwischen 0 und 1. Hat ein Wirkstoff eine intrinsische Aktivität von 0, so löst er keinerlei Wirkung über den Rezeptor aus und ist damit ein reiner Antagonist, liegt die intrinsische Aktivität bei 1, so wird über die Rezeptorbindung die maximale Wirkung erzielt, der Stoff ist dann dementsprechend ein reiner Agonist. Wirkstoffe, deren intrinsische Aktivität zwischen 0 und 1 liegt, heißen Partialagonisten.
Erreicht ein Ligand (z. B. ein Arzneistoff) seinen Wirkort, so bindet er an den dortigen Rezeptor an und bildet mit ihm einen Ligand-Rezeptor-Komplex. Während die Affinität ein Maß für die Bindungsstärke zwischen den Bindungspartnern ist, stellt die intrinsische Aktivität ein Maß für die Stärke des Effekts, der aus dieser Bindung resultiert, dar.
Die Berechnung der intrinsischen Aktivität erfolgt nach der Formel I\!A = \frac{W_{max}}{E_{max}}, wobei IA die intrinsische Aktivität, Wmax die Maximalwirkung des Agonisten und Emax der theoretische Maximaleffekt ist. Der Wert der intrinsischen Aktivität liegt also stets zwischen 0 und 1. Hat ein Wirkstoff eine intrinsische Aktivität von 0, so löst er keinerlei Wirkung über den Rezeptor aus und ist damit ein reiner Antagonist, liegt die intrinsische Aktivität bei 1, so wird über die Rezeptorbindung die maximale Wirkung erzielt, der Stoff ist dann dementsprechend ein reiner Agonist. Wirkstoffe, deren intrinsische Aktivität zwischen 0 und 1 liegt, heißen Partialagonisten.
Flashcard info:
Author: fank
Main topic: Medizin
Topic: Pharmakologie
School / Univ.: Zürich
Published: 20.09.2009